Histamină

Histamină
Fișier:Histamine.svg
Fișier:Histamine 3D ball.png
Identificare
SMILES
Număr CAS	{{#property:P231}}
ChEMBL	{{#property:P592}}
PubChem CID	{{#property:P662}}
Proprietăți
Viscozitate	dinamică cimenatică
NFPA 704
Sunt folosite unitățile SI și condițiile de temperatură și presiune normale dacă nu s-a specificat altfel.

Histamina (imidazoletilamină) este o amină biogenă. Se găsește în țesuturile animalelor, în plante, țesuturi animale, plante, bacterii, veninuri.

La om, histamina există la nivelul plămânilor, pielii și mucoasei gastrointestinală.

Biosinteză și metabolizare

Biosinteză

Fișier:Hist sintez..PNG

Decarboxilarea histidinei la histamină are loc sub acţiunea histidin-decarboxialazei, enzimă dependentă de pridoxal-fosfat

Histamina este rezultatul decarboxilării histidinei, sub acțiunea unei enzime numite 1-histidin-decarboxilază (1-HDC).

Metabolizare

Fișier:Histamina.PNG

Cam 2-3 % din histamina endogenă este excretată neschimbată în urină, restul metabolizată la N-metilhistamina şi metabolitul 3 metil imidazol acetat, produs final

Există 2 căi de metabolizare a histaminei:

• O primă transformare are loc în citoplasma celulară, la periferie, unde sub acțiunea histaminazei (diaminoxidază), are loc o dezaminare oxidativă cu formarea imidazol acetat.
• A 2 cale are loc la nivel cerebral, unde histamina suferă acțiunea a altor 2 enzime: histaminmetiltransferază și monoaminoxidaza B (MAO B); rezultă un compus intermediar 3metilhistamina, pentru ca produsul final să fie 3-metil imidazol acetat.

Efecte

Aparat digestiv

• Histamina acționează ca stimulator al secreției gastrice, factor de reglare a microcirculației. În general se folosește pentru determinarea capacității secretorii acide a stomacului.

Nivel cutanat

Se pare că agresiunile fizice sau chimice pot determina eliberarea de histamină., fiind principalul mediator a alergiilor de tip I. Manifestările clinice ale acestui tip de alergie sunt: urticaria, edem, rinită deroasă, șoc anafilactic. Administrată intradermic determină o reacție vasculară de tip "tripla reacție": la locul injectării apare o pată roșie datorită dilatației arteriolelor, care este rapid înlocuită de o papulă cu o areolă roșie neregulată.

Sistem circulator

La nivel circulator, este un mediator important, efectele sale fiind proporționale cu doza dar și cu calea de administrare: administrată intravenos are efect congestiv mai ales la nivelul capului și trunchiului. În doze mari scade presiunea arterială prin vasodilatație și hipovolemie, determinînd o stare de șoc. La nivel arteriolar determină dilatația marcată a arteriolelor terminale și venulelor postcapilare.

Aparat respirator

Ea se mai poate elibera și din mastocite ca urmare a interacției antigen- anticorp, având astfel un rol important în alergii și răspunsurile alergice. Ea provoacă bronhoconstricție slabă, astmaticii fiind extrem de sensibili la această acțiune.

Receptori

Efectele histaminei sunt mediate de 3 subtipuri de receptori histaminici: H ₁, H ₂, H ₃ .

Receptorul	Acțiune	Antagoniști
H 1	Bronhoconstricție, vasodilatație, creșterea permeabilității capilare, prurit	Difenhidramina, Clorfeniramina, Prometazina, Terfenadina, Astemizol, Loratadină, Cetirizina , Cloropiramina
H 2	Secreție acidă gastrică, deprimant cardiac, contracție esofagiană, inhibarea eliminării de histamină din bazofile	Ranitidina, Famotidina, Nizatidina
H 3	Inhibarea neurotransmisiei sinaptice, Down-reglarea sintezei de histamină	Tioperamidă.

Vezi și

• Cod ATC A02
• Antihistaminice de uz sistemic

Bibliografie

• Farmacologie, Valentin Stroescu, Ed ALL 1999